天然產物是藥物先導結構的重要來源，在全球創新藥物研究與開發的歷史中占據著極其重要的地位。發現天然產物中結構新穎的化合物，并有針對性地開展生物活性研究是天然產物化學的創新（來源）之一。

      然而，經過幾百年的發展，這一研究領域給科研人員帶來的挑戰變得越來越大。挑戰包括針對新天然產物的發現，研究方法和手段的創新性不足、對所發現天然產物生物活性的認識能力不足等問題?；诖?，以中國科學院上海藥物研究所岳建民院士為代表的科研工作者提出了與20世紀80年代國際上開始普遍流行的生物活性導向的天然產物研究不同的研究策略，即基于藥用植物，以結構為導向的天然活性化合物的發現策略。

      該策略不僅提高了發現新穎結構化合物的效率，也保證了具有生物活性的化合物的比例。以該策略為指導原則的項目——“若干重要中草藥的化學與生物活性成分的研究”，于2013年獲國家自然科學獎二等獎。

      迄今為止，團隊已對上百種藥用植物進行了系統的化學研究，在國際上首次發現了千余個新化合物，其中超過10%的新化合物具有新穎結構的骨架，如新骨架虎皮楠生物堿、楝科植物新骨架降三萜等。并依托100多個篩選模型，對所發現的結構多樣化的化合物開展了活性篩選，包括其針對部分腫瘤、心腦血管疾病、代謝性疾病、退行性疾病等的（治療方法），還對其中部分活性化合物進行了結構優化和構效關系研究。最終，獲得了多個具有創新性的候選藥物。

      該成果為創新藥物研究提供了先導結構和結構多樣化樣品，為闡明相關藥用植物的藥效物質基礎和資源綜合利用提供了相應的理論依據與指導，為藥理學和有機化學的研究提供了目標素材，為化學生物學提供了探針分子等。

      文：《中國中藥雜志》副編審 丁廣治

      把關專家：江西師范大學教授 袁濤

      編輯：陳雨薇（實習）